1.阿芬太尼小儿药动学参数相对完整
以下内容出自【英国（Janssen）盐酸阿芬太尼注射液（2019版）说明书】：
儿童的临床数据比较有限，特别是1个月至1岁的数据（如下表所示）。
新生儿的蛋白质结合率为75%，儿童可增加到85%。
阿芬太尼由CYP3A4代谢。新生儿CYP3A4活性较低，出生后有所增加，在1月龄时达到成人水平的30?40％，CYP3A4的活性在6个月时可进一步增加至45％，12个月时增加至80％。
表:儿科患者中阿芬太尼的药代动力学参数[11]
t1/2β(hr) | CL(mL/kg/min) | Vdss(L/kg) | |
早产儿（0-27天） 胎龄25-40周；n=68 | 0.7-8.8 | 0.9-8.4 | 0.3-1.2 |
足月新生儿（0-27天） 胎龄35-41周；n=18 | 4.1-5.5 | 1.7-3.2 | 0.5-0.8 |
婴幼儿 28天-23个月；n=34 | 0.9-1.2 | 7.7-13.1 | 0.4-1.1 |
儿童 2-11岁；n=32 | 0.7-1.3 | 4.7-10.2 | 0.2-1.0 |
青少年 12-14岁；n=3 | 1.1-1.9 | 5.5-7.4 | 0.3-0.6 |
备注：新生儿、婴幼儿和儿童的数据均为平均值的范围。 CL=清除率，Vdss = 稳态分布容积，t1/2β =消除半衰期 | |||
新生儿（0～27天）：新生儿的药代动力学差异非常大，特别早产儿。由于其清除率和蛋白质结合率较低，需使用较低剂量的阿芬太尼。新生儿应密切监护，并根据反应滴定阿芬太尼的剂量。
婴儿和幼儿（28天至23个月）：与成人相比，婴儿和幼儿的清除率可能更高，为了维持镇痛作用，可能需要增加阿芬太尼的输注速度。
儿童（2至11岁）：儿童的清除率可能较成人略高，输注速度可能需要增加。
青少年：青少年阿芬太尼的药代动力学与成人相似，无特殊推荐给药剂量。
2. 安全性高，镇痛效果好
阿芬太尼的治疗指数为1080，约为芬太尼的4倍，吗啡的15倍；镇痛强度为吗啡的15倍，芬太尼的1/6-1/7。
安全性高的主要表现是：
（1）呼吸抑制发生率低
表：阿片类药物出现治疗和非治疗作用的血药浓度（ng/ml）
药效 吗啡 哌替啶 芬太尼 瑞芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 最低镇痛浓度 10-15 200 0.6 0.03 15 中到强镇痛 20-50 400-600 1.5-5 0.05-0.1 40-80 降低50%MAC浓度 >500 0.5-2 1.3 0.145 200 复合70%氧化亚氮外科镇痛 25 15-25 4-7.5 300-500 呼吸抑制阈值浓度 50 200 1 0.02-0.04 50-100 抑制50%对CO2通气反应 1.5-3 0.9-1.2 0.04 120-350 呼吸暂停 7-22 300-600 意识消失（单用不可靠） （癫痫） 15-20 500-1500
（2）不易诱发呛咳
文献报道，阿芬太尼10μg/kg缓慢推注10s以上，用于全身麻醉择期手术，呛咳发生率7.2%，与瑞芬太尼组相比，呛咳发生率明显降低。
（3）PONV发生率更低
与等效剂量的芬太尼、舒芬太尼相比，患者由PACU进入日间手术病房后及出院后，PONV发生率明显降低。与瑞芬太尼相比，阿芬太尼术后恶心发生率也明显降低。（]Langevin S , Lessard M R , Trépanier, Claude A, et al. Alfentanil Causes Less Postoperative Nausea and Vomiting than Equipotent Doses of Fentanyl or Sufentanil in Outpatients[J]. Anesthesiology, 1999, 91(6):1666.）
（4）代谢产物无活性，可用于肾功能损伤患者
阿芬太尼的代谢产物无活性，且血浆游离浓度在肾功能衰竭时很少发生变化[1]。阿芬太尼被英国《强阿片类药物姑息治疗给药指南》推荐为肾功能损伤患者的一线用药[2]；也被“欧洲临终关怀研究合作组”推荐为肾功能损伤患者的二线用药[3]。
[1]中华医学会麻醉学分会.成人手术后疼痛处理专家共识(2014)
[2] Merseyside and Cheshire Palliative Care Network Audit Group. Guidelines for strong Opioid substitution in palliative Care,2009
[3] King S , Forbes K , Hanks G , et al. A systematic review of the use of opioid medication for those with moderate to severe cancer pain and renal impairment: A European Palliative Care Research Collaborative opioid guidelines project[J]. Palliative Medicine, 2011, 25(5):525-552.
（5）痛觉过敏发生率低
异氟烷联合阿片类药物（芬太尼0.05mg/kg、阿芬太尼1mg/kg和瑞芬太尼0.04mg/kg）用于小鼠右后肢手术。与生理盐水组相比，阿芬太尼未引起任何促进伤害感受的效应[9]。
二、阿芬太尼用于小儿麻醉的注意事项
本品在儿童中的安全有效性尚不明确。[来源于：盐酸阿芬太尼注射液说明书（宜昌人福药业）,2020.]
英国Janssen制药的阿芬太尼说明书，已明确推荐将阿芬太尼用于新生儿、婴儿、儿童及青少年。需要注意的是，将阿芬太尼用于各年龄段的儿童，即使是自主呼吸进行短小操作时，也需备有辅助通气设备。
以下内容出自【英国（Janssen)盐酸阿芬太尼注射液（Rapifen?）（2019版）说明书】：
（1）儿科患者推荐给药剂量
由于低龄儿童对阿芬太尼的差异特别大，很难为年龄较小的儿童提供推荐给药剂量。对于年龄较大的儿童，单剂量推注10-20μg/kg的阿芬太尼，可用于诱导麻醉（如联合异丙酚或吸入麻醉剂）或者作为镇痛剂使用。根据临床需求，重复单次追加阿芬太尼 5-10μg/kg。
儿童手术期间维持镇痛，阿芬太尼输注速率为0.5-2μg/kg/min。根据患者个体需要上调或下调阿芬太尼给药剂量。当阿芬太尼与静脉麻醉剂联合使用时，阿芬太尼的推荐剂量约为1μg/kg/min。
新生儿和年龄较小的儿童使用阿芬太尼时，更易发生呼吸道并发症和肌肉僵硬。因为有发生肌肉僵硬的风险，新生儿和幼儿使用阿芬太尼时，应考虑同时使用肌肉松弛剂。所有儿童在阿芬太尼给药结束后，应监护足够长的时间，以确保恢复自主呼吸。
（2）儿童患者使用阿芬太尼的不良反应
预计儿童发生不良反应的频率，类型和严重程度与成人相同，下述情况例外：
尽管临床研究中新生儿的数量较少，但发现新生儿会频繁出现轻度至中度的肌肉僵直。
新生儿较少发生严重的强直和抽搐，可能并发一过性通气障碍，这种情况在使用高剂量的阿芬太尼或者快速静脉注射阿芬太尼时易发生。
