1、起效迅速、镇痛效果好
与吗啡相比,氢吗啡酮起效快,10-15分钟起效,且血药浓度稳定。在从临床上来说,起效快能够及时控制患者的疼痛,稳定的血药浓度能保持持续平稳的镇痛效果,患者满意度高。
与非阿片类药物相比,尤其是非甾体类解热镇痛抗炎药(NSAIDS)氢吗啡酮-镇痛作用不封顶。试验结果表明,在毫克水平,静脉内给药时一般认为氢吗啡酮的镇痛作用为吗啡的约8-10倍,即,1.3mg氢吗啡酮肌肉注射与10mg吗啡肌肉注射的镇痛效果相同,且氢吗啡酮的镇痛效力没有显示出天花板效应。阿片类药浓度可以在任何需要增加时增加,在每种情况下都随之产生镇痛效果的提高。可以更好的满足患者的镇痛需求,尤其是癌痛患者的晚期镇痛和癌痛患者晚期的姑息治疗,都有很好的效果。
阿片类镇痛药物镇痛强度参考表
临床用药可根据患者的镇痛需求选择性用药
与同类麻醉药品相比,氢吗啡酮的治疗指数高,氢吗啡酮的治疗指数LD50/ED50为232,是吗啡的3倍,用药更安全。
2、代谢产物无活性
摘要:氢吗啡酮的代谢产物无活性,对器官无毒性作用
氢吗啡酮是通过肝脏中的葡萄糖醛酸大量代谢,高于95%的剂量代谢为氢吗啡酮- 3-葡糖苷酸,并伴随少量的6-羟基还原代谢产物。这些代谢产物是无活性。对比吗啡代谢具有明显优势。
吗啡的主要代谢产物有生成4.7%-11%的吗啡-6-葡萄糖苷酸,蓄积57%-74%的吗啡-3-葡萄糖苷酸。而这两种代谢产物的蓄积,一方面削弱了吗啡的镇痛效果,一方面对长期吗啡治疗的患者引起副反应。而氢吗啡酮的代谢产物对患者无毒性。
3、副作用小
摘要:氢吗啡酮的不良反应比吗啡少而轻
氢吗啡酮对中枢神经系统的作用,具有副作用少的特点。特别是对比应用吗啡,经常产生幻觉、镇静和疲倦的副作用。与吗啡不同,氢吗啡酮不具有负面影响。由于吗啡的戒断症状使很多患者不敢常规使用阿片类药物,导致用量不足。氢吗啡酮是单纯的μ受体激动剂,对k受体亲和力低。对比吗啡是与多种μ受体同族受体。受体结合机制的研究证明,吗啡的代谢产物吗啡-6-葡萄糖苷酸选择性相互作用于其自身不同受体,导致介导兴奋性效应。与吗啡相比,氢吗啡酮很少产生便秘作用。