纳布啡产品特点

纳布啡产品特点（一）

1、激动κ受体，对内脏痛更有效

2、安全性高、依懒性低、副作用少

3、呼吸抑制发生率低且有封顶效应

4、几乎无心血管副作用

5、与μ受体激动剂联用，即可获得更佳的镇痛效果，又可有效降低副作用的发生率

6、快速起效、作用持久

7、白处方、处方更便捷（二类精神药品）

1、激动κ受体，对内脏痛更有效

结论： κ受体激动剂是对内脏痛特别有效的镇痛剂

2、安全性高、依赖性低、副作用少

安全性高：不同阿片类药物的安全范围

Opioids in Medicine，173

依赖性低

由表1可以看出：

纳布啡的依赖性潜力最低。

因为激动κ受体可在治疗剂量时产生“去欣快作用 ”，所以药物滥用的可能性小。

Opioids in Medicine，155

副反应少

1、纳布啡极少引起精神副作用，如激动、幻觉等1。

2、纳布啡不会引发瘙痒症状，此外，还可以治疗纯μ受体激动剂引发的μ型受体介导的瘙痒症。如：纳布啡还能减少体外冲击波碎石术联用硬膜外芬太尼与利多卡因（皮下注射10mg）之后瘙痒症状的出现，且不减弱镇痛效果2。

3、纳布啡不会引发恶心呕吐症状，它只会减少作用于μ型受体的镇痛剂引发的恶心呕吐症状2。

（1.Wikipedia? last modified on 7 March 2012 at 17:03    2.Acute Pain（2004）6,29-39）

3、呼吸抑制发生率低且有封顶效应

纳布啡不管是累积剂量（空心圆圈），还是直接大剂量给药（实心三角），在剂量30mg/70kg时，对于呼吸抑制都有明显的一个平台期。即纳布啡对呼吸抑制有“封顶效应”，再增加剂量也不加重呼吸抑制的程度

Alexer R, Keats A S. Ceiling effect for respiratory depression by nalbuphine.[J]. Clinical Pharmacology & Therapeutics, 1980, 27(4):478-85.

4、几乎无心血管副作用

Carol 将纳布啡应用于冠心病和瓣膜病变患者，纳布啡剂量逐渐增加，最大剂量达2-3mg/Kg，患者心脏射血指数、平均动脉压、肺动脉舒张压、中心静脉压和术前比均无明显变化。纳布啡几乎无血流动力学效应

而喷他佐辛pentazocine和丁丙诺啡buprenorphine在冠状动脉不全和左右心室功能不全的病人可增加肺和全身动脉阻力，减低心排量。

Anesthesiology 1982,57:498-503

5、与μ受体激动剂联用，即可获得更佳的镇痛效果，又可有效降低副作用的发生率

纳布啡可在维持甚至增强μ阿片受体激动药物产生的镇痛作用的同时，减少其带来的副作用。

6、快速起效作用持久

盐酸纳布啡注射液静脉给药起效时间2-3min，作用持续时间3-6h

7、白处方、处方更便捷

盐酸纳布啡注射液属于二类精神药品，白处方，更方便