药物 | 苯磺酸瑞马唑仑 | 咪达唑仑 | 丙泊酚 | 右美托咪定 |
作用机制 | GABAA 受体激动剂 | GABAA 受体激动剂 | 无明确作用机制 | 选择性α 2 肾上腺素 受体激动 |
起效时间 | 1-3min | 3-5min | 0.5-1min | 10-15min |
消 除 半 衰 期 | 0.7h | 1.5-2.5h | 0.5-1h | 2-3h |
代谢方式 | 组织酯酶 | 肝脏 | 肝脏 | 肝脏 |
代谢产物 | 无活性 | 有活性 | 无活性 | 无活性 |
临床应用 （适应症） |
肠镜检查镇静（无痛 胃肠镜诊疗镇静） 备注：增补适应症正 在开展临床试验。 |
术前抗焦虑、全 麻诱导和维持镇 静、局麻辅助镇 静、手术室外诊 疗操作时镇静、 ICU 病人镇静 |
麻醉诱导和维持 局麻手术和 ICU 患者镇静 | 国内：全身麻醉手术 患者插管和机械通气 时的镇静 国外：重症监护期间 最初插管和机械通气 时镇静，以及非插管 患者在手术和其他操 作前和术中的镇静； |
临床优势 | ①镇静、遗忘、抗焦 虑，具有顺行性遗忘 作用 ②起效快、代谢快、 苏醒质量高； ③组织酯酶代谢，代 谢产物无活性； ④镇静深度易调控 ⑤持续输注无蓄积； ⑥有特异性拮抗剂。 |
①水溶性制剂； ② 抗焦虑、顺行 性遗忘作用； ③能够提高局麻 药致惊厥阈值； ④有特异性拮抗 剂。 | ①起效快，苏醒 快； ②镇静深度易调 控； ③具有降低颅内 压，减少脑耗氧 量和脑血流量作 用。 | ①镇静,兼具镇痛作 用； ② 拟 自 然 睡 眠 样 镇 静，可唤醒； ③中枢抗交感、不影 响自主呼吸、稳定术 中血流动力学； ④减少术后躁动、谵 妄的发生率。 |
常见问题 |
暂 无 主 要 临 床 常 见 问题 | ①剂量依赖性呼 吸抑制； ②药物蓄积，唤 醒时间延长； ③过度镇静； ④无镇痛作用； ⑤长期静脉注射 后，突然撤药可 引 起 戒 断 综 合 症； ⑥反常的精神作 用——兴奋、躁 动、谵妄。 | ① 低 血 压 和 短 暂呼吸暂停； ② 注 射 部 位 可 能 出 现 局 部 疼 痛； ③ 丙 泊 酚 为 脂 肪乳剂，长期或 大量应用可能导 致高甘油三酯血 症； ④丙泊酚输注综 合征较为罕见， 但可危及生命。 | ① 急性躁动期的患 者不适合使用右美托 咪定，因为右美托咪 定起效较慢；② 右美 托咪定不适合快速、 大剂量给药，一般需 要降低负荷给药的速 度，或者直接给予维 持剂量。因为快速、 大剂量输注会引起血 流动力学的波动：如 暂时性高血压、低血 压、心动过缓。 |
